Тамоксифен побочные действия на желудок

Тамоксифен

name6326 200

Показания к применению

Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.

Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Таблетки препарата следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.

Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.

Кроме того, препарат может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Препарат и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Побочные действия

Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания

До начала лечения препаратом женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.

Препарат вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

Читайте также:  Самое хорошее средство от наружного геморроя

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Применение препарата усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Цитостатики повышают риск тромбообразования.

Аллопуринол способствует развитию гепатотоксических эффектов препарата.

Совместное применение с тегафуром может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.

Одновременное применение с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.

ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом препарата и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тамоксифен

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник

Тамоксифен

Тамоксифен относится к фармакологической группе гормональных антагонистов, антиэстрогеновых веществ. После его открытия британскими учеными в 60-х годах прошлого столетия, первоначальной задачей медикамента была контрацепция. Но, как контрацептив, препарат никак себя не проявил, зато оказался полезным в борьбе с эстроген-зависимыми формами рака груд

Тамоксифен предназначен для лечения ракового поражения молочной железы, является синтетическим трифенилэтиленом.

Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне.

Читайте также:  Постоянный понос и боли в кишечнике
1 таб.
тамоксифена цитрат 30.4 мг,
что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг

Полезные свойства

Препарат обладает такими свойствами:

Тамоксифен, включенный Российским Минздравом в список жизненно необходимых лекарств, является частичным агонистом эстрогенов, поскольку обладает сочетанными свойствами агонистов и антагонистов женских половых гормонов.

Механизм действия

Антиэстрогенное свойство Тамоксифена при лечении рака груди выражено сильнее, за счет того, что связываясь с гормональными рецепторами, присутствующими на раковых клетках, лекарство подавляет активность эстрогенов. В результате чего в гормонозависимых тканях уменьшается пролиферация.

У женщин в постменопаузе эстрогенное действие препарата выражено сильнее, что обуславливает снижение уровня липопротеинового холестерина до 20% и поддержание минералов в кости. С другой стороны, у женщин в климаксе применение препарата может привести к гиперплазии (избыточное образование) эндометрия.

Накопление Тамоксифена происходит в тканях печени, при этом он преобразуется в 4-гидрокситамоксифен, который в 50 раз активнее, чем само действующее вещество, в оксид и цитрат тамоксифена, равными по активности действующему веществу. Если прекратить прием препарата при прогрессирующем онкозаболевании, то это может вызвать развитие парадоксальной (по непонятным причинам) регрессии рака. Предположительно это может быть обусловлено эстрогенной стимуляцией за счет дисбаланса между формами, в которые препарат трансформируется в печени.

Препарат всасывается хорошо. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Распределяется после трехнедельного применения. Выводится в основном с экскрементами. Период полувыведения – 7 дней. У больных с недостаточной функцией печени и почек фармакокинетика медикамента изучена недостаточно.

Показания

Использование Тамоксифена целесообразно в таких случаях:

Показания к применению Тамоксифена определяются индивидуально с учетом соотношения пользы и рисков.

Противопоказания

Прием таблеток не рекомендован при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, в период гестации и грудного вскармливания. Были случаи, когда прием Тамоксифена провоцировал внезапную гибель плода, прерывание беременности, развитие врожденных пороков. Но причину такого влияния препарата установить не удалось.

Таблетки могут способствовать прекращение лактации, которая не возобновляется по окончании лечения. Если есть необходимость принимать препарат, то грудное вскармливание прекращают. Детям стараются не назначать медикамент, поскольку не существует информации о безопасности его применения у данной категории пациентов.

Читайте также:  Роль павлова в изучении функций органов пищеварения

Применение

Схема приема препарата подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Обычно суточная дозировка составляет не более 40 мг, стандартная клиническая рекомендованная доза – 20 мг каждый день на протяжении длительного периода. Можно всю суточную дозу принять за раз в утренний прием, можно прием разделить на утренний и вечерний. Лекарство глотать целиком, запить водой, разжевывать не нужно.

Если на фоне терапии заболевание прогрессирует, то таблетки отменяют. Прием продолжается, пока не прекращается прогрессирование болезни, затем пьют препарат примерно 5 лет, как адъювантное средство.

Принимая Тамоксифен, а также после его отмены на протяжении трехмесячного срока, женщины репродуктивного возраста должны пользоваться негормональными или барьерными средствами защиты во время сексуальных отношений, поскольку препарат повышает вероятность овуляции и риск забеременеть. Перед лечением пациентов тщательно обследуют, у женщин исключают беременность.

С особой осторожностью и под контролем препарат назначается пациентам с такими проблемами:

В ходе всего лечебного процесса пациентам, получающим Тамоксифен, необходим лабораторный контроль крови, обследование у офтальмолога, женщинам еще и осмотр гинеколога.

Побочные эффекты

При назначении Тамоксифена, врач учитывает побочные эффекты, которые способен вызвать препарат. Одни реакции возникают часто, например, такие, как головная боль, другие редко или крайне редко.

Возможные нежелательные реакции:

При передозировке Тамоксифена возможно усиление побочных действий, а также эстрогенные эффекты. При значительно превышенных дозах возможно ухудшение кардиограммы.

Терапия при передозировке симптоматическая. Чтобы избежать передозировки и минимизировать развитие побочных реакций, необходимо принимать таблетки по инструкции или по рекомендованной врачом схеме.

Срок годности и условия хранения

Хранят Тамоксифен в прохладном сухом месте, защищенным от прямого света и недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.

Срок годности Тамоксифена указан на упаковке – 3 года. Цена в аптеках Москвы – 107-180 рублей. Аналоги – препараты, сходные по фармакологическим свойствам (Нолвадекс, Тамоплекс, Тамокси, Тамифен, Билем, Нолвадекс и другие). препарат Российского производства по 100 штук в упаковке стоит более 600 рублей.

Текст утверждён главным врачом, акушер-гинекологом высшей квалификационной категории Архипова Ольга Анатольевна.

У вас есть вопросы? Проконсультируйтесь с нашими опытными врачами и эмбриологами.

Источник

Все о творчестве для каждого
Adblock
detector