Таблетки от язвы желудка паритет

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 22 апреля 2014 г.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка красными чернилами “Е243”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: А02ВС04

Фармакологические свойства

Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.
Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H + /K + АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H + /K + АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.
Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты.
Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечнососудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция.
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (С_max;) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%.
Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С_max;, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение.
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение.
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1).
Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и C_max; увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а С_max; повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как С_max; увеличивается на 40%.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью
— детский возраст;
— тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Способ применения и дозы

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.
После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией,
дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Париет ® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.

Дети
Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
Согласно данным посмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличении риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако C_max; и AUC не изменяются.

Циклоспорин
Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей C_max; для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Особые указания

Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.
Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет ® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н₂-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.

Переломы костей
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет ® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2;

Производитель, первичная упаковка:
Эсаи Ко., ЛТД, Япония, Токио 112-8088, Банкьо-ку, Коишикава 4-6-10.

Вторичная упаковка, выпускающий контроль качества:
Силаг АГ, Швейцария, Шаффхаузен СН-8205, Хохштрассе 201.

Источник

Париет

Наименование:

Париет (Pariet)

Состав

Основное активное вещество – рабепразол натрий. К вспомогательным элементам относят: магния оксид, маннитол, слабозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллозы фталат, тальк, диацетилированный моноглицерид, этанол, титана диоксид, очищенная вода, карнаубский воск, чернила 0пакод S-1-17740.

Также в таблетках по 20 мг присутствует железа оксид желтый, а в таблетках по 10 мг – железа оксид красный.

Фармакологическое действие

Действие препарата характеризуется, прежде всего, противоязвенным и антисекреторным эффектом. Метаболизируясь в клетках желудка он угнетает работу фермента Н+-K+-АТФ-азы, этим самым он блокирует финальную стадию образования соляной кислоты. Эффект зависит от дозы лекарственного средства. Таким образом, стимулированная и базальная секреция угнетается вне зависимости от действия раздражителя. Препарат в любых дозах быстро абсорбируется, осуществляется его концентрация в париетальных клетках.

При приеме 20 мг препарата эффект подавления секреции наступает через час, а через 2-4 часа достигает максимума. По окончанию приема Париета нормальная секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня. Препарат не влияет на дыхательную, сосудистую и центральную нервную систему.

Показания к применению

Париет назначают к применению при гастроэзофагальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, синдроме Золлингера-Эллисона и других заболеваниях, связанных с патологической гиперсекрецией. Также препарат может использоваться в комплексе с антибактериальными лекарственными средствами при эрадикации Helicobacter pylori.

Способ применения

Париет принимают внутрь, проглатывая целиком без измельчения и разжевывания. Если доза составляет один прием 20 мг в сутки, то выпить таблетку следует утром до процесса приема пищи. Известно, что время суток и приема пищи не влияют на активность рабепразола натрия – основного компонента Париета, но рекомендуемое время с утра обеспечивает лучшую схему лечения.

Требуемая доза и длительность курса лечения зависят от вида заболевания. К примеру, при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно назначают 20 мг препарата один раз в сутки, а лечение длится 4 недели. При язве желудка на лечение потребуется 6 недель. При необходимости курс лечения продлевают.
В случае рефлюкс-эзофагита длительность курса лечения может достигать 8 недель. Также, при эрадикации Helicobacter pylori назначают Париет в комплексе с другими антибиотиками, для этого дозу увеличивают до 2 приемов в день.

Побочные действия

Анализируя опыт клинических исследований, можно заявить, что Париет является хорошо переносимым препаратом. Имеющие место побочные эффекты носят слабо выраженный или умеренный характер и проходят со временем.

При приеме препарата отмечены такие побочные эффекты, как диарея, метеоризм, запоры, тошнота и головокружение, головная боль, астения, сонливость, слабость, сухость во рту, кожная сыпь. В редких случаях имели место буллезные высыпания, появление эритемы. Такие реакции организма сразу проходят при прекращении приема данного лекарственного средства. Также очень редко отмечалась у пациентов лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз.

При исследовании не установлена связь между приемом препарата и такими реакциями организма как повышенное потоотделение, увеличение массы тела, стоматит, снижение аппетита, миалгия, гриппоподобный синдром, артралгия нарушение вкусовых ощущений или зрения.

Противопоказания

Париет противопоказан к применению при гиперчувствительности к компонентам препарата, тяжелой почечной недостаточности, беременности, лактации.

Беременность

На сегодняшний день нет данных о вреде применения данного препарата во время беременности. Исследования на кроликах и крысах не обнаружили признаков нарушения развития плода, хотя у крыс лекарственное средство проникало в небольшом количестве через плаценту. Следовательно, не следует применять этот препарат на сроках беременности.

Также неизвестно, поступает ли Париет к ребенку с грудным молоком. Нет исследований, подтверждающих или опровергающих этот факт. В молоке крыс препарат обнаружен. Исходя из этого, нельзя принимать Париет в период лактации. Если применение лекарственного средства необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Данный препарат замедляет выведение лекарственных средств, которые метаболизируются в печени при помощи микросомального окисления. К таким препаратам можно отнести фенитоин, диазепам и непрямые антикоагулянты.

Также Париет уменьшает концентрацию дигоксина на 22% и кетоконазола на 33%.

Передозировка

На данный момент не поступало никаких сведений о симптомах передозировки данным препаратом, в связи с тем, что Париет переносится довольно хорошо.

Специфического антидота при передозировке на данный момент не существует. Рабепразол не вывести при помощи диализа, поскольку он хорошо взаимодействует с белками плазмы. В этом случае рекомендуют проведение поддерживающего и симптоматического лечения.

Форма выпуска

Париет распространяется в виде таблеток по 10 и 20 мг, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Форма таблеток – округлая, двояковыпуклая. Таблетки 10 мг имеют розовый цвет, а таблетки 20 мг – светло-желтый. На оболочке нанесена маркировка с одной стороны.

Условия хранения

Данный препарат хранят при температуре, не превышающей 25°С, в месте, не доступном для детей. Запрещено хранить Париет в холодильнике. Максимальный срок использования составляет 2 года.

Источник