Сульфаниламидный препарат плохо всасывающиеся в жкт

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламидные препараты — химиотерапевтические средства широкого спектра действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты (сульфаниламида) с общей формулой:

250px Sulfanilamides

Амид сульфаниловой к-ты синтезирован Гельмо (P. Gelmo) в 1908 г. Однако применение этого вещества в медицинской практике было начато только в 1935 г. В 1932—1935 гг. исследованиями Г. Домагка была установлена высокая активность пронтозила (сульфаниламидоортохризоидина) при экспериментальной стрептококковой инфекции. Пронтозил был синтезирован в качестве азокрасителя в 1932г. Митчем и Кларером (F. Mietzsch, J. Klarer). В СССР аналогичное соединение было синтезировано в 1935 г. О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым и получило название «красный стрептоцид». В 1935 г. супругами Трефуэль (J. Trefouel, J. Trefouel), Нитти (F. Nitti) и Д. Бове было показано, что в результате биотрансформации пронтозила в организме образуется его активный метаболит — амид сульфаниловой к-ты, к-рый определяет антимикробную активность пронтозила. В связи с этим было предложено применять в мед. практике вместо пронтозила амид сульфаниловой к-ты, к-рый в СССР получил название «белый стрептоцид» (см. Стрептоцид).

Синтезировано более 10 тыс. различных производных сульфаниламида, из к-рых св. 130, начиная с 1935 г., применялись в мед. практике. В современной медицине используется ок. 40 химиотерапевтических препаратов данного ряда. Синтез производных сульфаниламида осуществлялся по линии получения соединений, замещенных по водороду сульфамидной группы (R1, производные по N1) или по водороду аминогруппы (R2, производные по N4). Установлено, что для проявления антимикробного действия С. п. необходимо наличие у них незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамидной, т. e. у N4. Введение нек-рых гетероциклов (пиримидина, пиридазина, пиразина и др.) вместо водорода сульфамидной группы, т. е. в положение у N1 (R1), существенно повышает степень активности С. п. Замещение водорода аминогруппы у N4 (R2) сопровождается значительным снижением и даже полной утратой антимикробной активности соединений. Такого рода соединения проявляют антимикробную активность в организме только в том случае, если в процессе биотрансформации они подвергаются гидролитическому или восстановительному расщеплению с образованием свободной аминогруппы в положении N4. Эту закономерность используют в целях получения специальных препаратов для лечения кишечных инфекций. К числу таких С. п. относятся, напр., фталазол (см.), фтазин (см.) и другие N4 — замещенные С. п., к-рые характеризуются отсутствием или крайне низкой антибактериальной активностью in vitro, плохой растворимостью и незначительной степенью всасывания из жел.-киш. тракта. Однако такие препараты в кишечнике гидролизуются и превращаются в активные метаболиты со свободной в положении N4 аминогруппой, чем обусловлена их эффективность при кишечных инфекциях.

Сульфаниламидные препараты — белые или желтовато-белые кристаллические порошки без запаха, нек-рые из них имеют горьковатый вкус. Окрашенными являются С. п. из числа производных, среди к-рых практическое значение имеют так наз. салазосульфаниламиды, напр., салазопиридазин (см.) и салазодиметоксин (см.). С. п. в виде оснований плохо растворимы в воде. Хорошо растворимы в воде их натриевые и метилглюкаминовые соли, к-рые используют для приготовления растворов С. п. и в т. ч. инъекционных.

Сульфаниламидные препараты имеют широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, нек-рые простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты, микобактерии лепры. На чувствительные микроорганизмы С. п. действуют бактериостатически. Бактерицидный эффект они могут оказывать только в высоких концентрациях, в к-рых они не накапливаются в организме при применении в терапевтических дозах.

Механизм антимикробного действия Сульфаниламидных препаратов обусловлен тем, что они блокируют синтез дигидрофолиевой к-ты на стадии образования дигидроптериновой к-ты, т. к. благодаря структурному сходству с ПАБ К — парааминобензойной кислотой (см.), участвующей в синтезе дигидроптериновой к-ты, С. п. вытесняют ПАБК из соответствующей ферментной системы и одновременно ингибируют фермент, к-рый катализирует эту стадию синтеза. Угнетение образования дигидрофолиевой к-ты под влиянием С. п. приводит к нарушению биосинтеза нуклеотидов, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов. При избытке в среде ПАБ К и ее производных, напр., новокаина, анестезина и др., а также метионина, фолиевой к-ты, пуриновых и пиримидиновых оснований антимикробная активность С. п. снижается. Уменьшение активности С. п. в присутствии гноя и раневого отделяемого связано с высоким содержанием в этих субстратах ПАБ К и других антагонистов С. п.

В соответствии с особенностями фармакокинетики и применения среди С. п. различают соответствующие подгруппы. Напр., выделяют подгруппу С. п. хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта. Такие С. п. используют для системного лечения инфекций и с этой целью назначают внутрь и парентерально. В зависимости от скорости их выделения среди Сульфаниламидных препаратов данной группы различают:

1) препараты короткого действия (время полувыведения менее 10 час.) — стрептоцид (см.), норсульфазол (см.), сульфацил (см.), этазол (см.), сульфадимезин (см.), уросульфан (см. Сульфанилмочевина) и др.;

2) препараты средней продолжительности действия (время полувыведения 10—24 час.) — сульфазин (см.), сульфаметоксазол, сульфафеназол, метилсульфазин и др.;

3) препараты длительного действия (время полувыведения от 24 до 48 час.) — сульфапиридазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфамонометоксин (см.), сульфаперин и др.;

4) препараты сверхдлительного действия (время полувыведения более 48 час.) — сульфален, сульфадоксин, сульфакломид.

Сульфаниламидные препараты пролонгированного действия отличаются от С. п. короткого действия более высокой липофильностью и в связи с этим в значительных количествах (до 50—90%) ре-абсорбируются в почечных канальцах, вследствие чего они медленнее выводятся из организма.

К подгруппе плохо всасывающихся из жел.-киш. тракта С. п. относятся сульгин (см.), фталазол и фтазин. Эти препараты используют для лечения кишечных инфекций.

В подгруппу С. п., предназначенных для местного применения, обычно включают растворимые соли (напр., натриевые) препаратов, хорошо всасывающихся из жел.-киш. тракта, напр., норсульфазол-натрий, этазол-натрий, стрептоцид растворимый и др. Препараты данной подгруппы применяют местно для лечения гнойных инфекций кожи и слизистых оболочек, инфицированных ран и т. п.

Кроме того, среди С. п. выделяют так наз. салазосульфаниламиды — азокрасители, синтезированные на основе нек-рых С. п. системного действия и салициловой кислоты (см.). К их числу относятся: салазопиридазин (см.), салазодиметоксин (см.) и сульфасалазин, к-рые применяются для лечения неспецифического язвенного колита.

В современной клинической практике широко применяются также комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и нек-рые производные диаминопиримидина (напр., триметоприм), к-рые потенцируют действие С. п. путем нарушения синтеза тетрагидрофолиевой к-ты за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы. К числу таких комбинированных препаратов относится бисептол (син.: бактрим, котримоксазол, септрин и др.), содержащий сульфаметоксазол и триметоприм (в отношении 5:1). В отличие от С. п. бисептол действует бактерицидно, имеет более широкий спектр антимикробной активности и эффективен в отношении штаммов, устойчивых к С. п.

В практике используются и другие сочетания С. п. с производными диаминопиримидина. Напр., для лечения лекарственно-устойчивых форм малярии применяют комбинации сульфалена или сульфадоксина с хлоридином (см.), а для лечения токсоплазмоза — комбинации сульфазина с хлоридином.

Сульфаниламидные препараты применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к этим препаратам микроорганизмами. Выбор препаратов производят с учетом особенностей их фармакокинетики. Так, при системных инфекциях (бактериальные инфекции дыхательных путей, легких, желче-и мочевыводящих путей и т. д.) используют С. п., хорошо всасывающиеся из жел.-киш. тракта. Для лечения кишечных инфекций назначают С. п., плохо всасывающиеся из жел.-киш. тракта (иногда в комбинации с хорошо всасывающимися С. п.).

Разовые и курсовые дозы Сульфаниламидных препаратов, а также схемы их назначения устанавливают в соответствии с продолжительностью действия препаратов. Так, С. п. короткого действия применяют в суточных дозах 4—6 г, назначая их в 4—6 приемов (курсовые дозы 20—30 г); С. п. средней продолжительности действия — в суточных дозах 1—3 г, назначая их в 2 приема (курсовые дозы 10— 15 г); С. п. длительного действия назначают в один прием в суточной дозе 0,5—2 г (курсовые дозы до 8 г). С. п. сверхдлительного действия назначают по двум схемам: 1) ежедневно в начальной дозе (в первый день ) 0,8—1 г и в дальнейшем в поддерживающих дозах по 0,2 г 1 раз в сутки; 2) по 1 разу в неделю в дозе 1,5 — 2 г. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочное действие С. п. проявляется диспептическими расстройствами, аллергическими реакциями, невритами, нарушениями со стороны ц. н. с. (головная боль, головокружение и др.), лейкопенией, метгемоглобинемией и др. Следует также иметь в виду, что вследствие плохой растворимости в воде С. п. и продукты их ацетилирования в организме могут выпадать в почках в виде кристаллов и вызывать кристаллурию (особенно при закислении мочи). Для профилактики этого осложнения при приеме С. п. целесообразно рекомендовать обильное щелочное питье.

Сульфаниламидные препараты противопоказаны при наличии в анамнезе данных о токсико-аллергических реакциях на какие-либо препараты данной группы.

Библиография: Кивман Г. Я., Рудзит Э. А. и Яковлев В. П. Фармакокинетика химиотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 217,М., 1977; Падейская E. Н. и Полухинa Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Experimental chemotherapy, ed. by R. J. Schnitzer a. F. Hawking, v. 2, pt 1, p. 169, 249, N. Y.—L., 1964; Klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie, hrsg. v. H. P. Kuemmerle u. a., Munchen, 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Читайте также:  Проблемы с желудком влияют на потенцию

Источник

Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства часть 1

АНТРИМА (Antrima)

Фармакологическое действие. Комбинированный сульфаниламидный препарат. Сульфадиазин и триметоприм оказывают бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) и бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие, в комбинации их антимикробный эффект усиливается. К препарату высокочувствительны: Е.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (особенно брюшной тиф).

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что 2,5 мл препарата содержат 1 г сахарозы.

Побочное действие. Тошнота, боли в животе, тромбо-цитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови),

нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), аллергические реакции.

Противопоказания. Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах (риск усиления гемолиза /разрушения эритроцитов/); беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают недоношенным и новорожденным детям.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БИСЕПТОЛ (Biseptol)

Синонимы: Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола’пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул и др.

Фармакологическое действие. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую

бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению. Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.

При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и

Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.

Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БАКТРИМ СУСПЕНЗИЯ (Bactrim)

Синонимы: Бисептол, Септрин и др.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Сочетание сульфаметоксазола и триметоприма обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактрим быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч.

Показания к применению. Септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), инфекции дыхательных, мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами и др.

Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови). Лечение проводят под контролем картины крови.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном темном месте.

ЛИДАПРИМ (Lidaprim)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий сульфаметрол и триметоприм. Сульфаметрол обладает высокой антибактериальной активностью, а в сочетании с триметопримом (см. бисептол обеспечивает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к обычным сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению. Показания к применению лидаприма в основном совпадают с показаниями к применению бисептола.

Лидаприм эффективен при инфекциях дыхательных путей, уха, горла и носа почек и мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, при простатите (воспалении предстательной железы), гонорее, гинекологических инфекционных заболеваниях и других инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет назначают препарат внутрь, начиная обычно с 2 таблеток лидаприма или 1 таблетки лидаприма форте 2 раза в день (утром и вечером). Принимают до исчезновения острых проявлений инфекции (не менее 5 дней); затем по 1 таблетке или У2 таблетки лидаприма форте 2 раза в день.

Больным хроническим пиелонефритом (воспалением ткани почки и почечной лоханки) и при хроническом сальмонеллоносительстве назначают по 2 таблетки лидаприма или по 1 таблетке лидаприма форте 2 раза в день длительно (в среднем 3 мес).

При гонорее назначают обычно однократно 4 таблетки лидаприма форте 1 раз в день.

При острых инфекциях можно начинать с внутривенной инфузии раствора лидаприма; вводят медленно по 250 мл (1 флакон) 2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как бисептола.

Форма выпуска. Лидаприм выпускается в разных лекарственных формах: а) таблетки лидаприма, содержащие по 400 мг сульфаметрола и 80 мг триметоприма, в упаковке по 20 или 100 штук; б) таблетки лидаприма форте, покрытые оболочкой, содержащие по 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма, в упаковке по 10; 25 или 50 штук; в) таблетки лидаприма для детей, содержащие по 100 мг сульфаметрола и 20 мг триметоприма, в упаковке по 20 штук; г) суспензия лидаприма (для детей), содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) по 200 мг сульфаметрола и 40 мг триметоприма, во флаконах по 50 и 100 мл; д) раствор для инъекций (инфузии) в стеклянных флаконах по 250 мл, содержащий 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МАФЕНИД (Maphenidum)

Синонимы: Амбамид, Бенсульфамидин, Гомосульфамидин, Сульфамилон, Мафенида ацетат и др.

Сульфаниламидный антибактериальный препарат для наружного применения. Выпускается в виде мафенида ацетата.

Фармакологическое действие. Мафенида ацетат оказывает широкий спектр действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и патогенных (болезнетворных) анаэробов (микроорганизмов, способных существовать в отсутствии кислорода), возбудителей газовой гангрены. Не инактивируется парааминобензойной кислотой и не меняет активности в кислой среде.

Читайте также:  Почему колит в желудке после еды

Показания к применению. Применяют для лечения инфицированных ожогов, гнойных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь (10%) наносят непосредственно на пораженную поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью, на раны накладывают также салфетки, смазанные мазью слоем 2-3 мм. Обычно на одну повязку расходуют 30-70 г мази. Перед наложением повязки рану очищают от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей). Смену повязок производят ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения от 1 до 4-5 нед.

При ожогах IIстепени возможно однократное наложение повязки.

Побочное действие. При нанесении мази на ожоговую или раневую поверхность могут наблюдаться жжение, боль, дляшиеся от ‘/2 До 1-3 ч; при сильных болях назначают анальгетики (обезболивающие средства).

Противопоказания. Применение мази противопоказано при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска. 10% мазь в банках светозашитного стекла по 50 г и 2 кг.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

АЛЬГИМАФ (Algimafum)

Лиофилизированный гель (железообразная лекарственная форма, обезвоженная за счет замораживания в вакууме) натриево-кальциевой соли альгиновой кислоты с содержанием мафенида и других веществ.

Фармакологическое действие. Проявляет адсорбирующую (поглощающую) и антимикробную активность, очищает раны, способствует регенерации (восстановлению) тканей.

Показания к применению. Применяют при поверхностных ожогах 2 и 3 степени, длительно не заживающих язвах и ранах.

Способ применения и дозы. Накладывают на пораженные поверхности (после обработки) пластину соответствующего размера. Фиксируют марлевой повязкой или бинтом. Можно оставить в ране до окончания эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой).

Побочное действие. Проходящее ощущение жжения.

Противопоказания. Не рекомендуется применять при угрозе анаэробного инфицирования (заражения бактериями, способными существовать в отсутствии кислорода) раны.

Форма выпуска. Стерильные пористые листы размером от 50×50 до 135×250 мм и толщиной 10мм в пакетах,

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, не перегибая пакетов и предохраняя их от механических повреждений.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)

Синонимы: Сульфатиазол, Амидотиазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Элеудрон, Полисептил, Пирисульфон, Тиазамид и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Принимают внутрь. При пневмонии и менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 г (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях на первый прием 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3-6 дней. При лечении дизентерии по 6-4-3 г в сутки по специальной схеме.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г и по 0,5 г с риской.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Норсульфазол также входит в состав препаратов ингалипт, мазь «сунореф».

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синонимы: Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.

Натриевая соль норсульфазола.

Показания к применению. Те же, что для норсульфазола. Кроме того, при инфекционных заболеваниях глаз.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.

В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).

Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для норсульфазола.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами) в активной стадии в основном при легких и среднетяжелых формах заболевания, плохая переносимость или неэффективность салазопиридазина.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) примерно в тех же дозах и на такой же срок, как салазопиридазин. Обычно дают взрослым по 0,5 г 4 раза в день (по 1 г 2 раза в день) в течение 3-4 нед., а затем (если за этот период наступил терапевтический эффект) по 0,5 г 2-3 раза в день в течение следующих 2-3 нед. При тяжелых формах заболевания повышают суточную дозу в первые дни до 4 г, а после снижения частоты стула дозу уменьшают. При легких формах заболевания можно начать с дозы 1,5 г в сутки, а при отсутствии эффекта перейти на 2 г в сутки.

Если в течение первых 14 дней от начала лечения не удается получить терапевтический эффект, салазодиметоксин отменяют; можно перейти на применение салазопиридазина или салазосульфапиридина.

Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) неспецифического язвенного колита и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) салазодиметоксин назначают длительно в постепенно уменьшающихся дозах: взрослым по 0,5 г 1-2 раза в день ежедневно в течение 2-6 мес., затем по 0,25-0,5 г ежедневно или через день в течение 6-12 мес. Детям препарат назначают в меньших

дозах с учетом возраста и доз, применяемых в остром периоде болезни. В случае ухудшения самочувствия дозу салазодиметоксина увеличивают,

Побочное действие. Аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum)

Синонимы: Салазодин.

Фармакологическое действие. Сульфаниламилный препарат. Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное (подавляющее защитные силы организма) действие.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами), а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями (нарушениями, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма), в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2-3 нед. При отсутствии эффекта прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвенном колите.

Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) ректально (в прямую кишку) в виде суспензий (взвеси твердых частиц в жидкости) и свечей.

Суспензию салазопиридазина 5% применяют для ректального введения при поражении прямой и ситовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтогальной колэктомии (после удаления части ободочной кишки), при плохой переносимости препарата в виде таблеток. Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20-40 мл

1-2 раза в сутки. Детям вводят 10-20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.

Читайте также:  При беременности куда деваются кишки

С целью предупреждения рецидивов (повторного появления признаков болезни) назначают по 1-2 свечи в сутки в течение 2-3 мес.

Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.

Побочное действие. При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), иногда незначительное снижение уровня гемоглобина (функциональной структуры эритроцита, обеспечивающей его взаимодействие с кислородом). В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию (опорожнение кишечника), особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5% суспензии и внутрь в таблетках.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.

Формы выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; 5% суспензия во флаконах по 250 мл, содержащая салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый (препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает); свечи (коричневого цвета) по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

САЛАЗОСУЛЬФАЛИРИДИН(Salazosulfapyridinum)

Синонимы: Сульфасалазин, Азопирин, Азуфидин, Салазопиридин, Салазопирин, Салицилазосульфапиридин, Салисульф.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом (хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв, вызванным неясными причинами). Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе, в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным свойствами.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и среднетяжелой формах болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника)

Салазосульфапиридин также применяют в качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита в связи с наличием у препарата иммунокорригирующих свойств (востанавливающего иммунитет /защитные силы организма/). Назначают по 2-3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2-6 мес.

Таблетки рекомендуется принимать через равные промежутки времени после еды, обильно запивать 1-2% раствором натрия гидрокарбоната (питьевой соды).

Лечение проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически контролировать картину крови.

Побочное действие. Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2 дня постепенно, в течение 3 дней, вновь повышают дозу. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лекарственной лихорадки (резкого подъема температуры тела в ответ на прием препарата); лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В этих случаях применение препарата следует прекратить. Препарат выделяется с мочой и при щелочной реакции окрашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Противопоказания. Выраженные токсико-аллергические реакции в анамнезе (бывшие ранее) на сульфаниламиды.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синонимы: Сульфаниламид, Стрептоцид белый, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронталин, Пронтоин, Пронтозил белый, Стрептамин, Стрептозол, Сульфамидил и др.

Фармакологическое действие. Сульфанил.амидный препарат. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Показания к применению. Рожистое воспаление, ангина, эпидемический цереброспинальный ме нингит (гнойное воспаление оболочек мозга), цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки:), раневая инфекция.

Способ применения и дозы. Перед назн ачением пациенту препарата желательно определить чу вствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевшие у данного больного. Внутрь по 0,5-1 г 5-6 раз в день. Детям дозы

Местно вводят в рану 5-15 г стерильного порошка; наружно в виде 5% линимента или 10% мази.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Заболевания кроветворной системы, почек, базедова болезнь (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковке по 10 штук по 0,3 г и по 0,5 г; 5% линимент в упаковке по 50 г; мазь 10% в упаковке по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИДА ЛИНИМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показания к применению. Для ускорения заживления инфицированных ран, ожогов Iи IIстепени, фурункулов (гнойного воспаления волосяного мешочка кожи, распространившегося на окружающие ткани), карбункулов (острого разлитого гнойно-некротического воспаления нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), при поверхностных пиодермиях (гнойном воспалении кожи), вульгарных угрях, импетиго (поверхностном воспалении кожи, характеризующемся возникновением гнойников, засыхающих с образованием корок) и других гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного, Линимент наносят на очаг поражения (под марлевую повязку) 1-2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для стрептоцида.

Форма выпуска. В тубах или стеклянных банках по 30 г.

«СУНОРЕФ»МАЗЬ (Unguentum «Sunoreph»)

Показания к применению. Острые и хронические риниты (воспаление слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Местно (смазывают слизистые оболочки носа).

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Условия хранения. В прохладном месте.

СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. (См. Стрептоцид).

Показания к применению. Эпидемический, цереброспинальный менин гит (гнойное воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление, ангина, цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки), раневая инфекция. Назначение препарата особенно показано при рвоте или бессознательном состоянии больного.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Подкожно, внутримышечно до 100 мл 1-1,5% раствора 2-3 раза в сутки; внутривенно до 20-30 мл 2%, 5% или 10% раствора.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Стрептоцид растворимый также входит в состав препарата ингалипт.

СУЛЬГИН (Sulginum)

Синонимы: Сульфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосульфонамид, Ресульфон, Сульфагуанизан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Сульгин очень медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По действию сходен с фталазолом.

Показания к применению. Бактериальная дизентерия, колит (воспаление толстой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа, подготовка к операции на кишечнике.

Для профилактики послеоперационных осложнений на кишечнике по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, зашишенном от света месте.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

Синонимы: Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин, Примазин, Сульфадимеразин, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность

к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием назначают 2 г; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

Источник

Все о творчестве для каждого
Adblock
detector