Сульфаниламид плохо всасывающийся из жкт

Сульфаниламид плохо всасывающийся из жкт

backglasscontentglassforward

а) Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) можно рассматривать как производные сульфаниловой кислоты.

Все современные сульфаниламидные препараты сходны между собой по спектру и механизму противомикробного действия. К ним весьма чувствительны стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, менингококки, кишечная, дизентерийная, дифтерийная и сибиреязвенная палочки, а также холерные вибрионы, бруцеллы и хламидии (возбудители трахомы и др.).

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое влияние. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), оказываются ее конкурентными антагонистами. ПАБК необходима микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты, которая превращается в фолиниевую кислоту, участвующую в синтезе нуклеиновых кислот. Синтез нуклеиновых кислот, как известно, является основным фактором, обеспечивающим развитие и размножение любых клеток, в том числе микроорганизмов. Замещая ПАБК в процессе синтеза фолиевой кислоты, сульфаниламиды нарушают образование этой кислоты и таким образом препятствуют образованию нуклеиновых кислот, что сопровождается задержкой развития и размножения микроорганизмов (рис. 30).

000067
Рис. 30. Схема участия пара-аминобензойной кислоты в синтезе нуклеиновых кислот и направленность действия сульфаниламидов, триметоприма и бисептола

Для развития клеток организма человека также необходима фолиевая кислота. Однако в отличие от микроорганизмов клетки человека сами не синтезируют фолиевую кислоту, а поглощают ее из крови, в которую эта кислота всасывается из кишечника. Этим объясняется тот факт, что клетки человека практически нечувствительны к действию сульфаниламидов в отличие от микроорганизмов.

Особенностями механизма действия сульфаниламидов объясняется также и то, что в средах с высоким содержанием ПАБК (кровь, гной) антибактериальная активность сульфаниламидов заметно снижается. Аналогичное явление наблюдается в случае применения сульфаниламидов совместно с лекарственными веществами, при распаде которых в организме выделяется ПАБК (например, с новокаином). Действие сульфаниламидов ослабляется также при совместном применении с фолиевой кислотой или с веществами, участвующими в ее синтезе (например, с метионином).

Обладая одинаковым спектром и механизмом антибактериального действия, сульфаниламидные препараты отличаются друг от друга лишь неодинаковой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта. По этому признаку все сульфаниламиды можно разделить на две группы: 1) хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта; 2) плохо всасывающиеся (табл. 18). Хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта сульфаниламиды инактивируются и выводятся из организма с разной скоростью, от чего зависит неодинаковая длительность их действия. В связи с этим хорошо всасывающиеся сульфаниламиды различаются по длительности действия (см. табл. 18).

000068
Таблица 18. Классификация сульфаниламидов

Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из пищеварительного тракта, после всасывания в кровь проникают в различные ткани организма человека. Эти препараты могут быть использованы для лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых чувствительной к сульфаниламидам микрофлорой, т. е. в соответствии с их спектром действия. Такие препараты (независимо от длительности действия) применяют при пневмониях, сепсисе, менингите, гонорее, гнойных инфекциях (ангины, фурункулез, абсцессы, отиты, синуситы и др.), а также для профилактики и лечения раневых инфекций. Для лечения инфекций мочевыводящих путей целесообразно назначать препараты, накапливающиеся в моче в неизмененном виде (уросульфан).

В первый день лечения сульфаниламиды назначают в высоких («ударных») дозах и затем переходят к лечению поддерживающими дозами. Величину доз и частоту приемов сульфаниламидов устанавливают в зависимости от длительности действия препаратов (табл. 19).

000069
Таблица 19. Схема назначения сульфаниламидов

Сульфаниламидные препараты, хорошо всасывающиеся из пищеварительного тракта, применяются не только с расчетом на их резорбтивное действие. Эти препараты можно использовать также местно в виде порошков (присыпок) и мазей при инфекционных поражениях кожи и слизистых оболочек, например при инфицированных ранах, язвах и т. п. Сульфаниламиды, отличающиеся хорошей растворимостью в воде, могут быть использованы в виде растворов. К числу таких сульфаниламидных препаратов относится сульфацил-натрий (альбуцид). Этот препарат широко применяется в глазной практике для лечения трахомы, конъюнктивитов, блефаритов и язв роговицы.

Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (фталазол, сульгин, фтазин), не накапливаются в крови и тканях в бактериостатических концентрациях. После приема внутрь в наибольших количествах они содержатся в просвете кишечника, так что их целесообразно использовать только для терапии желудочно-кишечных инфекций, вызванных чувствительной к сульфаниламидам микрофлорой. Например, фталазол применяется лишь для лечения бактериальной дизентерии, гастроэнтеритов, пищевых токсикоинфекций.

Сульфаниламидные препараты представляют определенную ценность для терапии ряда инфекционных заболеваний. Отличаясь от антибиотиков по механизму противомикробного действия, они оказываются эффективными при лечении инфекций, вызванных устойчивой к антибиотикам микрофлорой. Следует, однако, учитывать, что к сульфаниламидам в процессе их применения также постепенно развиваются устойчивые формы микроорганизмов.

Побочные эффекты сульфаниламидов могут проявляться аллергическими реакциями (чаще всего зудом и крапивницей), диспепсическими расстройствами. Относительно часто сульфаниламиды вызывают нарушения функций почек. В частности, сульфаниламиды и продукты их превращения в организме при выделении через почки могут выпадать в моче в виде кристаллов и вызывать кристаллурию. Возникновению ее способствует кислая реакция мочи, так как в кислой среде растворимость сульфаниламидов значительно уменьшается. Поэтому для предупреждения кристаллурии при приеме сульфаниламидов больным рекомендуется обильное щелочное питье: щелочные минеральные воды (боржоми), растворы натрия гидрокарбоната. Сульфаниламиды могут иногда вызывать также анемию, лейкопению, невриты.

Читайте также:  Помогает ли вишня от поноса

Препараты длительного действия оказывают побочное и токсическое действие реже, чем препараты короткого действия, так как применяются в относительно меньших дозах. Однако побочные и токсические эффекты длительно действующих сульфаниламидов могут быть более стойкими и продолжительными в связи с медленным выделением этих препаратов из организма.

Противопоказаниями к назначению сульфаниламидов являются тяжелые заболевания органов кроветворения и почек. Нельзя назначать сульфаниламиды больным, у которых в прошлом наблюдались токсические и аллергические реакции при приеме хотя бы одного из сульфаниламидных препаратов. С осторожностью следует применять эти препараты при беременности, так как они, проникая через плацентарный барьер, могут оказывать токсическое воздействие на плод.

Большое практическое значение имеют лекарственные препараты, содержащие сульфаниламиды в комбинации с триметопримом. Триметоприм является веществом, препятствующим образованию фолиниевой кислоты из фолиевой (см. рис. 30). При одновременном назначении триметоприма с сульфаниламидами действие их на микроорганизмы усиливается, так как процессы биосинтеза нуклеиновых кислот в микроорганизмах при этом блокируются одновременно в двух стадиях (в стадии образования фолиевой кислоты и в стадии образования фолиниевой кислоты). Кроме того, при одновременном применении триметоприма с сульфаниламидами замедляется развитие устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидам. По той же причине комбинированные препараты, содержащие триметоприм и какой-либо сульфаниламидный препарат, оказываются эффективными в тех случаях, когда лечение только сульфаниламидами было безуспешным.

В качестве комбинированного препарата, содержащего триметоприм и сульфаниламид, в практике широко используется бисептол.

Бисептол (бактрим, септрин) содержит триметоприм и сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол (в соотношении 1:5). По сравнению с обычными сульфаниламидными препаратами бисептол более эффективен, действует бактерицидно, имеет более широкий спектр действия, активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам.

Бисептол применяют по тем же показаниям, что и сульфаниламиды (инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, пищеварительного тракта и др.). Противопоказан бисептол в тех же случаях, что и сульфаниламиды. Следует помнить, что бисептол нельзя назначать при беременности, лицам с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам, а также новорожденным.

Отечественный препарат сульфатон, содержащий триметоприм и сульфомонометоксин, по свойствам и применению аналогичен бисептолу.

Назначают внутрь по 0,5-1 г на прием 4-5 раз в день (до 6 г в сутки). При поражениях кожи и слизистых оболочек можно применять местно в виде мазей, линимента, присыпок.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 5% и 10% мазь; 5% линимент.

Назначают внутрь по 1 г на прием 4-6 раз в день.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Назначают внутрь по, 1 г 4-6 раз в сутки. При поражениях кожи и слизистых оболочек препарат можно применять наружно в виде порошка (присыпки) или 5% мази.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Назначают внутрь по 0,5-1 г 3-5 раз в день. Внутривенно вводят 3-5 мл 30% раствора 2 раза в день. Наружно препарат применяют в виде присыпки; В глазной практике назначают в виде 10-20-30% раствора или 30% мази.

Формы выпуска: порошок; 30% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 20% и 30% раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах по 1,5 мл; 30% мазь в тюбиках по 10 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Назначают внутрь по той же схеме, как сульфапиридазин.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Назначают внутрь по 0,5-1 г 4-5 раз в день (до 6 г в сутки).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Назначают внутрь по 1 г 4-6 раза в день (до 6 г в сутки).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г.

Бисептол, Biseptolum. Выпускается в таблетках для взрослых (содержат по 0,08 г триметоприма и 0,4 г сульфаметоксазола) и в таблетках для детей (содержат по 0,02 г триметоприма и 0,1 г сульфаметоксазола).

Форма выпуска: таблетки.

backglasscontentglassforward

Источник

Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта

Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта

Сульгин — Sulginum. пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сульфонамид, сульфагуанидин и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, в разведенных минеральных кислотах (соляной, азотной), мало растворим в этаноле. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами, препаратами, отщепляющими серу.

Сульгин обладает достаточно высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм.

Препарат медленно и в небольших количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его основная масса задерживается в кишечнике и создает там высокую концентрацию. В организме животных сульгин умеренно ацетилируется, выделяется главным образом с фекалиями. Большая концентрация препарата в пищеварительном тракте обеспечивает эффективное воздействие на кишечную микрофлору.

Читайте также:  Суть операции при свище прямой кишки

Применяют при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах, для профилактики послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике. Назначают внутрь в дозах лошадям 19—20 г, крупному рогатому скоту 15—25, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—5, телятам молочникам 2—3, поросятам сосунам 0,3—0,5, курам 0,2—0,3 г 2 раза в сутки. Начальная доза должна быть вдвое больше указанных поддерживающих доз.

Для предупреждения выпадения кристаллов ацетилированного сульгина в почках следует назначать обильное питье.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит и нефриты,

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.

Фталазол — Phthalazolum. 2-пара-(орто-Карбоксибензами-до)-бензолсульфамидотиазол Синонимы: сульфатамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисульфазол, фталилсульфатиазол

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе; очень мало растворим в этаноле; растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра. Несовместим с новокаином, анестезином, препаратами, отщепляющими серу.

Обладает антимикробной активностью по отношению к возбудителю дизентерии, сальмонеллеза, энтеропатогенным штаммам кишечной палочки и некоторым другим бактериям. Механизм противомикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, заключается в нарушении процесса ассимиляции микробной клеткой “ростовых факторов” — фолиевой кислоты и близких к ней веществ, в состав которых входит парааминобензойная кислота

Фталазол очень медленно и в незначительных количествах всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в крови практически не создается терапевтической концентрации. Основная масса препарата задерживается в желудочно-кишечном тракте, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы фталазола. Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Препарат отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе. Назначают внутрь в дозах: лошадям 10—Г5 г, крупному рогатому скоту 10—20, мелкому рогатому скоту 2—5, свиньям 1—3, собакам 0,5—1, курам 0,1—0,2 г 2 раза в сутки. Начальная доза может быть вдвое больше последующих.

Побочных явлений фталазол обычно не вызывает. Противопоказание — повышенная чувствительность животных к сульфаниламидным препаратам

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 10 лет.

Дисульформин — Disulformmum. 1,4,4 N-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)

Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и разбавленных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах едких и углекислых щелочей. При нагревании с водой гидролизуется с выделением формальдегида Несовместим с солями тяжелых металлов, новокаином, анестезином, барбитуратами и препаратами, легко отщепляющими серу

Дисульформин обладает антибактериальной активностью в отношении кишечной палочки, возбудителей дизентерии, сальмонеллеза, колибактериоза. Оказывает бактериостатическое действие — нарушает обмен веществ, тормозит рост и размножение микробов.

Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и не создает высоких концентрации в крови Его основная масса задерживается в кишечнике, где под влиянием щелочной среды происходит гидролиз дисульформина с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида. В результате высокой концентрации препарата в пищеварительном тракте в сочетании с активностью дисульфана и формальдегида против кишечной микрофлоры эффективен при кишечных инфекциях.

Применяют при бациллярной дизентерии, гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколитах. Назначают внутрь в дозах: лошадям 5—10 г, крупному рогатому скоту 10—15, телятам молочникам 2—4, курам 0,2—0,3 г 2-3 раза в сутки.

Противопоказания к применению повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, острый гепатит, нефриты, нефрозы, агранулоцитоз

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 и 1 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Срок проверочного анализа 5 лет

Фтазин — Phtazmum 6 (пара Фталиламинобензоилсульфаниламидо) 3-метоксипиридазин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и этаноле. Легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия. По химическому строению близок, с одной стороны, фталазолу, а с другой — сульфапиридазину

Фтазин обладает широким антибактериальным спектром действия, активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонелл, пастерелл, возбудителей дизентерии и других микроорганизмов. По антибактериальному спектру близок к сульфапиридазину. Действует бактериостатически — нарушает обмен веществ, процессы роста и размножения микробных клеток. Бактериостатические концентрации фтазина в 30—300 раз выше, чем сульфапиридазина и в 2—5 раз ниже, чем фталазола.

Медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике постепенно расщепляется с выделением свободного сульфапиридазина, который по мере отщепления всасывается. В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина в кишечнике поддерживается высокая концентрация препарата, что обеспечивает хорошую эффективность при лечении желудочно-кишечных заболеваний Всосавшийся сульфапиридазин создает значительные концентрации в крови и оказывает резорбтивное действие, что очень важно при тяжелых формах дизентерии и других желудочно-кишечных заболеваниях. Выводится из организма медленно.

Фтазин хорошо переносится животными, не вызывает заметных нарушений в общем состоянии даже в тех случаях, когда доза превышает лечебную.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе Основное преимущество препарата — меньшая токсичность и более длительное пребывание в организме. Назначают индивидуально или групповым методом с кормом 2 раза в сутки Дозы на 1 кг массы животного: крупному и мелкому рогатому скоту 10—15 мг, телятам и ягнятам 15—20, свиньям 8—12, поросятам 12—16, цыплятам 30—50 мг. Начальною дозу увеличивают в 1,5—2 раза. При лечении кокцидиоза цыплят рекомендуют использовать смесь фтазина с неомицином в дозах: 100—150 мг фтазина и 500—750 мкг неомицина на цыпленка 2 раза в течение 6—7 дн.

Читайте также:  Релиф крем от геморроя на лицо отзывы

Для профилактики заболеваний фтазин назначают в половинных от указанных доз размерах 2 раза в сутки в течение 4—5 дн.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность животных к сульфаниламидам, заболевания кроветворных органов, острый гепатит, нефриты, нефрозы.

Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги. Срок проверочного анализа 2 года.

Источник

Сульфаниламиды

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения остаточного содержания сульфаниламидов в молоке (по ГОСТ Р 52842-2007), яйце, меде, почках, сыворотке крови, креветках, рыбе и мясе по МУК 4.1.3535-18, в том числе, в продуктах, предназначенных для детского питания.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет R3004 RIDASCREEN ® Sulfonamide
R3011 RIDASCREEN ® Sulfamethazin
L57000401-096 Sulfamethoxazole Plate kit
Стандартные растворы R3098 RIDA ® Sulfamethazin Spiking Solution
R3099 RIDA ® Sulfonamide Spiking Solution
S-4535 стандарт сульфаметоксазола SPEX
Чистые вещества и стандарты сульфаниламидов, нитроимидазолов, пенициллинов, амфениколов для анализа в соответствии с ГОСТ 54904-2012

Сульфаниламиды – это производные сульфаниловой кислоты, обладающие антибактериальным эффектом. Их принято отделять от антибиотиков из-за принципиально иного механизма действия. Сульфаниламиды не убивают бактерии, оказывая лишь бактериостатический эффект. Эти вещества структурно схожи с пара-аминобензойной кислотой (витамином B10), который необходим бактериям для синтеза фолиевой кислоты (витамина B9) и некоторых других веществ. Это сходство позволяет сульфаниламидам конкурировать с витамином B10 за ферменты, участвующие в его метаболизме. В результате бактерии остаются без необходимых для их роста соединений, не могут синтезировать нуклеиновые кислоты и, следовательно, размножаться.

В 1934 году ученый Герхард Домагк выяснил, что сульфаниламид пронтозил, называемый также «красным стрептоцидом», проявляет антибактериальные свойства, в частности, эффективен против стрептококков – микроорганизмов, вызывающих значительную часть раневых инфекций. За это открытие в 1939 году ему присудили Нобелевскую премию. В 1935 году во Франции выяснилось, что структура, придающая «красному стрептоциду» его окраску, не проявляет антибактериальных свойств. Так удалось получить «белый стрептоцид», на основе которого позднее создали множество препаратов со сходным спектром действия, но значительно различающимися параметрами, особенно эффективностью всасывания в кишечнике и длительностью выведения из организма.

Во время Второй Мировой войны с помощью сульфаниламидов боролись с раневыми инфекциями, пока пенициллин не вытеснил эти препараты. В настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к сульфаниламидам. Однако эти средства обладают достаточно широким спектром действия, и их все еще используют в медицине и ветеринарии. Некоторые сульфаниламиды, например, фталазол, плохо всасываются в кишечнике. С их помощью лечат заболевания желудочно-кишечного тракта, такие, как дизентерия, холера, паратиф, некоторые гастроэнтериты и т.д. Другие всасываются хорошо и затем распределяются по тканям тела. Они подходят для терапии бронхитов, пневмоний, ангин, тонзиллитов, пиелонефрита, менингита и других заболеваний. Порошки или мази некоторых сульфаниламидов, например, норсульфазола, используют местно – для обработки ран у людей и животных.

Сульфаниламиды способны связываться с белками плазмы крови, вытесняя из них пигмент билирубин. Избыток свободного билирубина в свою очередь приводит к ядерной желтухе у новорожденных и детей до 2 месяцев. Это тяжелое состояние, при котором нарушается работа мозга, причем эти нарушения могут быть необратимыми.

К побочным эффектам сульфаниламидов относят воздействие на нервную систему: они способны вызывать последствия разной тяжести, от головных болей до асептического менингита. Кроме того, эти лекарства могут вызывать нарушения работы ЖКТ, почек и печени. В некоторых случаях употребление сульфаниламидов приводит к изменению формулы крови и аллергическим реакциям.

Многие сульфаниламиды, в том числе, используемые в ветеринарии, способны длительное время оставаться в тканях организма. Это означает, что содержание сульфаниламидов в пищевых продуктах животного происхождения необходимо анализировать.

В Российской Федерации и странах Таможенного Союза содержание сульфаниламидов в пище ограничивают «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)». Согласно этому документу, суммарное содержание остатков всех сульфаниламидных препаратов в мясе, жире, печени и почках всех видов убойных животных и птицы не должно превышать 0,1 мг/кг (100 мкг/кг). Для коровьего, овечьего и козьего молока установлен максимальный уровень в 0,025 мг/л (25 мкг/л).

Для определения суммарного содержания сульфаниламидов в продуктах питания удобно использовать метод иммуноферментного анализа. Он обладает высокой чувствительностью (от 1,5 мкг/кг мяса, от 3,5 мкг/л для молока), а тест-системы на его основе просты в использовании. Кроме того, они позволяют быстро определить концентрацию сульфаниламидов в пробах.

Источник

Все о творчестве для каждого
Adblock
detector